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苯环己哌啶类物质甲胺酮体外代谢研究

Investigation of metabolites of 2-methyl-dechloroketamine in vitro

作     者:茹俊辉 黄峰 吴昊 王旻昊 柯星 高建红 范一雷 RU Jun-hui;HUANG Feng;WU Hao;WANG Min-hao;KE Xing;GAO Jian-hong;FAN Yi-lei

作者机构:浙江警察学院浙江省毒品防控技术研究重点实验室浙江杭州310053 浙江迪安司法鉴定中心浙江杭州310007 国家毒品实验室浙江分中心浙江省禁毒和毒情监测关键技术研究重点实验室浙江杭州310053 

出 版 物:《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)

年 卷 期:2024年第59卷第5期

页      面:1357-1363页

核心收录:

学科分类:1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 100704[医学-药物分析学] 10[医学] 

基  金:浙江省自然科学基金资助项目(LTGC23H230001,LTGC23B050003) 国家级大学生创新创业训练计划项目(202211483025) 

主  题:甲胺酮 肝微粒体 毛发 代谢产物 代谢途径 

摘      要:新型苯环己哌啶类药物的滥用现象威胁着社会安全,其中2-甲基-去氯氯胺酮(甲胺酮)作为一种新兴物质,其代谢途径和生物标志物尚未明确。本文通过建立人肝微粒体模型并应用超高效液相色谱-串联质谱技术,深入研究了甲胺酮的体外代谢途径及产物。结果表明,甲胺酮可发生脱氢、脱氨、羟基化、去甲基化等多种代谢反应,产生8种代谢产物。结合滥用者毛发样本的实际检测,确定6种代谢物的存在。通过与肝微粒体体外模型中的代谢产物相比,甲胺酮的代谢物M3.1和M4.1丰度较高,可以作为甲胺酮吸食的生物标志物。5份甲胺酮滥用者毛发样本由杭州市公安局禁毒支队提供,阴性毛发样本由本实验室志愿者提供并均经志愿者知情同意。研究结果为甲胺酮及其代谢物的检验鉴定提供了科学依据,同时也为苯环己哌啶类新精神活性物质的代谢机制研究提供了重要支持,对新精神活性物质滥用问题具有重要意义。

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