基于(4+1)环化反应绿色合成新型吡咯及其衍生物

作     者：付雪菊 徐可 韩波 何享鸿 FU Xueju;XU Ke;HAN Bo;HE Xianghong

作者机构：成都中医药大学药学院西南特色中药资源国家重点实验室四川成都611137 

出 版 物：《合成化学》 (Chinese Journal of Synthetic Chemistry)

年 卷 期：2024年第32卷第2期

页      面：164-169页

学科分类：081704[工学-应用化学] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-化学工程与技术] 070303[理学-有机化学] 0703[理学-化学] 

基　　金：四川省科技厅科技项目(2021YJ0402 2019YJ0321) 

主　　题：吡咯 绿色合成 环加成 2-烯丙基丙二腈 水 无催化 

摘      要：吡咯结构广泛存在于自然界中,是一类具有多种生物活性的药物骨架。传统合成方法主要是由金属催化且常以有机溶剂作为媒介进行合成,然而以水作溶剂的绿色合成方法鲜有报道。以2-烯丙基丙二腈与S,S-二苯基硫亚胺为原料,以水为溶剂,在温度为50℃且无催化剂的温和绿色的条件下发生(4+1)环化反应,顺利构建了9个不同取代的5,5-二氰基-3-羧酸乙酯吡咯烷(3a~3i),分离收率为62%~77%,其结构经^(1)H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。