2022年FDA批准的激酶调节剂浅析

作     者：郑绚 陆小云 ZHENG Xuan;LU Xiao-yun

作者机构：暨南大学药学院广东广州510632 

出 版 物：《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)

年 卷 期：2024年第59卷第1期

页      面：61-75页

核心收录：

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学] 100701[医学-药物化学] 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(82273763)。 

主　　题：研发背景 研发思路 合成路线 临床疗效和安全性 

摘      要：美国食品药品监督管理局(FDA)在2022年共计批准上市37种新药,包含22个新分子实体和15个新生物制品,这也是2017年以来,美国FDA批准新药上市数量最少的一年。这些获批的药物中共有21种属于首创性(first-in-class)药物范畴,占总获批药物的56%。在2022年获批的药物中,有5种药物属于小分子激酶调节剂,包括酪氨酸激酶2(tyrosine kinase 2,TYK2)变构抑制剂氘可来昔替尼(deucravacitinib)、首款口服丙酮酸激酶(pyruvate kinase,PK)激活剂米他匹伐(mitapivat)、Janus激酶1(Janus kinase 1,JAK1)选择性抑制剂阿布昔替尼(abcrocitinib)、Janus激酶2(Janus kinase 2,JAK2)选择性抑制剂帕克替尼(pacritinib)以及广谱成纤维细胞生长因子受体(fibroblast growth factor receptor,FGFR)抑制剂福巴替尼(futibatinib)。本文通过浅析2022年FDA批准的小分子激酶调节剂的研发背景、研发思路、合成路线以及临床疗效和安全性等,以期望为更多激酶调节剂的研究提供思路与方法。