小檗碱衍生物的合成及抗菌活性研究

作     者：葛莲 程珊 吕钦 万升标 Ge Lian;Cheng Shan;Lv Qin;Wan Shengbiao

作者机构：中国海洋大学医药学院海洋药物教育部重点实验室山东青岛266003 青岛海洋科学与技术试点国家实验室海洋药物与生物制品功能实验室山东青岛266237 

出 版 物：《中国海洋大学学报（自然科学版）》 (Periodical of Ocean University of China)

年 卷 期：2024年第54卷第2期

页      面：106-113页

核心收录：

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 100701[医学-药物化学] 10[医学] 

基　　金：国家自然科学基金项目(81973170)资助 

主　　题：小檗碱 苯并噻唑 FtsZ抑制剂 结构改造 抗菌活性 

摘      要：小檗碱具有广谱抗菌活性,但抑菌效果不强。本文对小檗碱进行结构改造,获得了具有更高抗菌活性的小檗碱衍生物。将经典的FtsZ(Filamenting temperature-sensitive mutant Z)抑制剂PC190723衍生物的苯并噻唑类活性片段引入到小檗碱中,对小檗碱进行结构改造并对其进行体外抗菌活性实验。合成出了10个小檗碱衍生物,其中有5个化合物对金黄色葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的抗菌活性明显优于小檗碱。