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6-溴-3-[2-(6-溴-2-甲氧基喹啉-3-基)-1,2-二苯乙基]-2-甲氧基喹啉的合成

Synthesis of 6-Bromo-3-[2-(6-bromo-2-methoxyquinolin-3-yl)-1,2-diphenylethyl]-2-methoxyquinoline

作     者:蔡志强 孙铁民 CAI Zhi-qiang;SUN Tie-min

作者机构:沈阳药科大学制药工程学院辽宁沈阳110016 

出 版 物:《合成化学》 (Chinese Journal of Synthetic Chemistry)

年 卷 期:2009年第17卷第6期

页      面:757-758,763页

学科分类:1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 081704[工学-应用化学] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-化学工程与技术] 070303[理学-有机化学] 0703[理学-化学] 100701[医学-药物化学] 10[医学] 

主  题:TMC-207 偶合反应 喹啉 药物合成 

摘      要:以6-溴-3-(氯苯基甲基)-2-甲氧基喹啉(2)为起始原料,经过偶合对接反应合成了新型喹啉类抗结核药物TMC-207的衍生物6-溴-3-[2-(6-溴-2-甲氧基喹啉-3-基)-1,2-二苯乙基]-2-甲氧基喹啉,其结构经1H NMR和HR-MS确证。最佳反应条件:210mmol,Et3N5mL,KI0.17g,乙腈150mL,于80℃反应6h,收率73%。

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