含1,3,4-噻二唑结构的酰胺类衍生物的合成及生物活性研究

作     者：苏子钦 高田田 邱敏 梁馨文 胡继亮 刘强 张建龙 吴玉宇 陈超 刘玮炜 SU Ziqin;GAO Tiantian;QIU Min;LIANG Xinwen;HU Jiliang;LIU Qiang;ZHANG Jianlong;WU Yuyu;CHEN Chao;LIU Weiwei

作者机构：江苏海洋大学药学院江苏省海洋生物资源与环境重点实验室江苏省海洋生物产业技术协同创新中心江苏海洋生物技术重点实验室江苏省海洋药物活性分子筛选重点实验室江苏连云港222005 

出 版 物：《合成化学》 (Chinese Journal of Synthetic Chemistry)

年 卷 期：2023年第31卷第10期

页      面：772-778页

学科分类：081704[工学-应用化学] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-化学工程与技术] 070303[理学-有机化学] 0703[理学-化学] 

基　　金：江苏省优势学科建设工程资助项目(PAPD) 江苏省苏北科技发展计划(科技富民强县)项目(SZ-LYG202129) 江苏省研究生研究与实践创新项目(KYCX2021-082,KYCX2021-037) 江苏省大学生实践创新训练计划资助项目(SY202111641640004) 

主　　题：1,3,4-噻二唑 酰胺 合成 抑菌活性 哈维氏弧菌 活性拼接 

摘      要：随着养殖技术不断提高,水产养殖向高密度、集约化发展的同时,养殖水产品弧菌所引起的疾病也日趋严重,这类疾病不仅给水产养殖业带来了巨大的损失,也引起了人们的饮食健康问题,因此,水产养殖业对于新型安全高效抗菌药的需求迫在眉睫。以醛类化合物为原料,与硫代氨基脲形成希夫碱类化合物,成环后生成1,3,4-噻二唑类衍生物,并与不同链长的酰氯反应,合成6个含1,3,4-噻二唑结构的酰胺类衍生物,所有化合物的结构经IR、1 H NMR以及HR-MS(ESI)确证。采用牛津杯法测试目标化合物对霍乱弧菌和副溶血弧菌的抑菌圈直径及最小抑菌浓度(MIC)。生物活性测试结果表明:化合物4b对霍乱弧菌的抑菌圈直径为11.79±0.15 mm,化合物4a和4c哈维氏弧菌的抑菌圈直径分别为17.53±0.08 mm、19.37±0.56 mm,MIC均为0.25 mg·mL^(-1)。化合物4a、4b和4c对海洋弧菌具有较好抑制活性,可为后续水产抗菌药物的研发提供理论基础。