双黄连pH依赖型梯度释药微丸的研究

作     者：黄权华 田辰彬 徐乐乐 宁婧岐 杨星钢 HUANG Quan-hua;TIAN Chen-bin;XU Le-le;NING Jing-qi;YANG Xing-gang

作者机构：深圳华润九新药业有限公司广东深圳518000 沈阳药科大学沈阳110016 

出 版 物：《中南药学》 (Central South Pharmacy)

年 卷 期：2023年第21卷第8期

页      面：2029-2034页

学科分类：1006[医学-中西医结合] 10[医学] 100602[医学-中西医结合临床] 

主　　题：双黄连pH依赖型梯度释药微丸 固体分散体 多元定位释药技术 同步释放 

摘      要：目的制备pH依赖型梯度释药的双黄连微丸,以实现药物在体内的梯度脉冲释放。方法将酸中溶解度低的指标性成分黄芩苷制备成固体分散体,采用挤出滚圆法分别制备双黄连素丸和双黄连固体分散体微丸,选择Eudragit L30D-55和Eudragit L100/S100为包衣材料,采用流化床进行包衣。将固体分散体微丸、Eudragit L30D-55包衣微丸和Eudragit L100/S100包衣微丸按照比例混合即得。结果双黄连固体分散体微丸在pH1.2的介质中释药,Eudragit L30D-55包衣微丸在pH5.5的介质中开始释药,Eudragit L100/S100包衣微丸在pH6.8的介质中开始释药。三种微丸按照比例混合之后在模拟人体胃肠道pH环境变化的体外释放介质中呈现良好的pH依赖型释药特性,且指标性成分黄芩苷和绿原酸的体外释放行为相似。结论利用人体胃肠道pH变化,采用多元定位释药技术制备的双黄连pH依赖性梯度释药微丸可以在长效释放的同时达到同步释放,满足中医药理论下的用药思想和整体观念。