鹅去氧胆酸关键中间体的合成工艺研究

作     者：王盈盈 孙彬 金灿 WANG Yingying;SUN Bin;JIN Can

作者机构：浙江工业大学药学院长三角绿色制药协同创新中心浙江杭州310014 国家化学原料药合成工程技术研究中心浙江杭州310014 

出 版 物：《合成化学》 (Chinese Journal of Synthetic Chemistry)

年 卷 期：2023年第31卷第8期

页      面：617-623页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 07[理学] 070303[理学-有机化学] 0703[理学-化学] 10[医学] 100701[医学-药物化学] 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(22078299 22108250)。 

主　　题：3α-羟基-6-烯胆烷酸甲酯 鹅去氧胆酸 猪去氧胆酸 氧化 Shapiro反应 中间体合成 工艺改进 

摘      要：鹅去氧胆酸是临床上治疗肝胆类疾病的重要药物。对合成鹅去氧胆酸的关键中间体3α-羟基-6-烯胆烷酸甲酯的合成工艺进行改进,以猪去氧胆酸为原料,经甲酯化后,首先采用大位阻硅醚选择性保护3-OH,再通过Fe(NO_(3))_(3)/4-OH-TEMPO/NaCl/O_(2)体系氧化6-OH,最后经脱硅醚保护、腙化和脱腙反应合成目标产物,总收率为55.21%。相比传统方法,该工艺路线提高了氧化反应的选择性,具有操作简便、成本低且总收率高等特点。