番木瓜籽挥发油纳米结构脂质载体的制备及抗假丝酵母菌活性研究

作     者：姚凯 马寅正 易国辉 王元晓 周霞 臧旭 刘禹棋 汪桐 何小稳 YAO Kai;MA Yinzheng;YI Guohui;WANG Yuanxiao;ZHOU Xia;ZANG Xu;LIU Yuqi;WANG Tong;HE Xiaowen

作者机构：海南医学院科学实验中心海南海口571199 海南医学院药学院海南海口571199 海南医学院公共卫生与全健康国际学院海南海口571199 海南省热带心血管病研究重点实验室海南海口571199 

出 版 物：《热带作物学报》 (Chinese Journal of Tropical Crops)

年 卷 期：2023年第44卷第7期

页      面：1478-1487页

学科分类：1008[医学-中药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 09[农学] 0901[农学-作物学] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：海南省基础与应用基础研究计划(自然科学领域)高层次人才项目(No.2019RC219) 海南医学院大学生创新创业训练计划项目(No.X202211810034) 国家级大学生创新创业训练计划项目(No.202111810005) 

主　　题：番木瓜籽 挥发油 异硫氰酸苄酯 纳米结构脂质载体 假丝酵母菌 

摘      要：番木瓜(Carica papaya Linn.)属十字花目番木瓜科,广泛分布于热带、亚热带地区。课题组前期研究发现,番木瓜籽挥发油的主成分为异硫氰酸苄酯(BITC),含量高达99%,具有天然、无污染、纯度高等特点,且对多种假丝酵母菌均具有明显的抑制作用。但由于BITC水溶性差、易挥发、易降解等缺点,限制了其应用。本研究采用熔融乳化超声法制备异硫氰酸苄酯纳米结构脂质载体(BITC-NLC),并进行形态、粒径及Zeta电位、包封率、载药量等方面的表征及其抗假丝酵母菌活性研究,旨在提高BITC的稳定性和抑菌效果。在单因素试验基础上通过正交试验设计,优化纳米结构脂质载体(NLC)的制备工艺和BITC-NLC的处方组成,得到最佳制备工艺:初乳搅拌20 min,超声分散15 min(振幅80%);最佳处方组成:单硬脂酸甘油酯50 mg,辛癸酸三甘油酯50 mg,聚醚F188400 mg,大豆卵磷脂400 mg,BITC100 mg,蒸馏水20 mL。采用透射电子显微镜观察形态,纳米粒度及Zeta电位测定仪测定粒径及Zeta电位,高效液相色谱法测定包封率和载药量。最终制备得到的BITC-NLC呈类球形,平均粒径为79.13 nm,Zeta电位为–21.77 mV,包封率为91.52%。初步稳定性试验结果显示,BITC-NLC在25℃下贮存30 d的稳定性良好。采用微量稀释法测得制剂对供试白假丝酵母菌(Candida albicans)和热带假丝酵母菌(***)的最低抑菌浓度(MIC)为8~32μg/mL,比原料药BITC的抑菌效果好,且对耐药菌株也具有抑菌效果。综上,本研究制备的番木瓜籽挥发油新剂型BITC-NLC粒径小,稳定性好,包封率高,对假丝酵母菌抑制作用强,为大量存在且多被丢弃的番木瓜籽的合理开发和综合应用提供依据。