2-(吡啶-3-基)-2H-吲唑-4-羧酸的新合成方法

作     者：孙鹏 邢阳阳 胡堂路 孟维康 谭兴武 滕洪胜 杨春河 SUN Peng;XING Yangyang;HU Tanglu;MENG Weikang;TAN Xingwu;TENG Hongsheng;YANG Chunhe

作者机构：海利尔药业集团股份有限公司山东青岛266109 

出 版 物：《农药》 (Agrochemicals)

年 卷 期：2023年第62卷第7期

页      面：482-485页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学] 

基　　金：青岛市科技创新高层次人才团队引进计划(19-9-2-2-wr) 

主　　题：indazapyroxamet 2-(吡啶-3-基)-2H-吲唑-4-羧酸 合成 

摘      要：[目的]开发杀虫剂indazapyroxamet中间体2-(吡啶-3-基)-2H-吲唑-4-羧酸的新合成路线。[方法]从2-甲基-3-硝基溴苯出发,经过甲基氧化、缩合等过程得到邻硝基亚胺中间体,以三正丁基膦还原环化得到关键的2H-吲唑母核。随后经过插羰反应和水解反应得到2-(吡啶-3-基)-2H-吲唑-4-羧酸。[结果]整条路线有5步反应,总收率47%。[结论]该路线新颖、原材料易得、条件温和、收率高,避免了使用危险的叠氮化钠,适于工业化生产,也为该类新农药的创制提供了有力的技术支持。