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琥珀酸美托洛尔脉冲控释微丸的制备

Preparation of metoprolol succinate pulsatile controlled-release pellets

作     者:黄桂华 杨晓 王德凤 席延卫 HUANG Gui-hua;YANG Xiao;WANG De-feng;XI Yan-wei

作者机构:山东大学药学院山东济南250012 烟台中医院药剂科山东烟台264000 

出 版 物:《中国药学杂志》 (Chinese Pharmaceutical Journal)

年 卷 期:2005年第40卷第23期

页      面:1801-1803,1828页

核心收录:

学科分类:100702[医学-药剂学] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 1002[医学-临床医学] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

主  题:琥珀酸美托洛尔 脉冲释药系统 微丸 低取代羟丙基纤维素 羟丙基甲基纤维素 乙基纤维素水分散体 

摘      要:目的制备琥珀酸美托洛尔脉冲控释微丸并考察体外释放影响因素。方法采用挤出滚圆法制备载药丸芯,使用水溶 胀性材料为内包衣溶胀层,乙基纤维素水分散体为外包衣控释层制备脉冲控释微丸,并考察溶胀层材料类型,溶胀层和控释 层包衣增重对药物释放的影响。结果药物通过控释层衣膜破裂而释放,溶胀层材料类型,溶胀层和控释层包衣增重对脉冲 控释微丸的释药时滞和释药速率均有显著性影响。结论采用低取代羟丙基纤维素(L-HPC)与羟丙基甲基纤维素(HPMC)以 一定比例混合作为溶胀层,乙基纤维素(EC)水分散体为控释层制备的脉冲控释微丸,当内包衣层增重为17%和外包衣层增重 为16%时,在模拟人体内胃肠道pH值变化条件下达到了时滞为4.5 h,时滞后1.5 h累积释药80%以上的脉冲释药效果。

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