拟天然产物化学进化研究进展

作     者：吴广畏 高华 王莹 崔格 李姝漩 吕锐 李德海 WU Guangwei;GAO Hua;WANG Ying;CUI Ge;LI Shuxuan;LYU Rui;LI Dehai

作者机构：南京林业大学化学工程学院江苏南京210037 中国海洋大学医药学院山东青岛266100 

出 版 物：《药学进展》 (Progress in Pharmaceutical Sciences)

年 卷 期：2023年第47卷第4期

页      面：287-302页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 100701[医学-药物化学] 10[医学] 

基　　金：山东省高等学校“青年创新计划”蓝色药库开发创新团队(No.2019KJM004) 山东省泰山学者青年专家计划(No.tsqn201812021) 中央高校基本业务费(No.202042005) 水杉师资科研启动费(No.163030231) 国家自然科学基金联合基金重点项目(No.U1906212) 

主　　题：拟天然产物 化学进化 天然产物片段 组合 

摘      要：天然产物片段、生物合成中间体或化学性质活泼的天然产物是药物研发的重要资源。天然产物片段之间通过化学、非酶促或酶促等偶联反应组合产生骨架新颖、结构多样的拟天然产物,是天然产物人工化学进化的有效策略。这些拟天然产物可能具有片段不具备的新生物功能。拟天然产物策略产生的实体分子与上市的小分子药物、类药性分子化学空间重叠性高,更接近Lipinski规则,是药物发现的重要补充。综述阐明了近年拟天然产物化学进化策略在新颖分子创制及其新颖生物功能方面的进展。