补骨脂素中空黏附微球胃滞留特性及体内外相关性研究

作     者：刘元芬 冯敏锭 王纠 Liu Yuanfen;Feng Minding;Wang Jiu

作者机构：江苏卫生健康职业学院南京211800 广东药科大学新药研发中心广东省药物新剂型重点实验室广州510006 广东药科大学药学院广东省高校药物缓控释制剂工程技术研究中心广州510006 广东药科大学中药学院广东省局部精准药物递药制剂工程技术研究中心广州510006 

出 版 物：《世界科学技术-中医药现代化》 (Modernization of Traditional Chinese Medicine and Materia Medica-World Science and Technology)

年 卷 期：2023年第25卷第1期

页      面：56-62页

学科分类：1008[医学-中药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：2020年江苏省教育厅青蓝工程学术带头人培养对象人才项目,负责人:刘元芬 广东省卫生健康委员会广东省医学科学技术研究基金项目(B2020033):叶酸受体介导的高效肿瘤主动靶向纳米乳递送系统的研究,负责人:王纠 湖北省科学技术厅湖北省自然科学基金一般面上项目(2018CFB586):叶酸介导的肿瘤靶向多功能纳米复乳递送系统的构建与评价,负责人:王纠 

主　　题：补骨脂素 中空黏附微球 体内外相关性 胃滞留给药系统 

摘      要：目的评价所制备的补骨脂素胃滞留中空黏附微球体内外胃滞留特性并探索其在大鼠体内外吸收相关性。方法通过乳化溶剂挥发法制备中空黏附微球,并对其胃内漂浮性、粘附性、滞留率和胃组织内药物浓度进行研究,通过测定不同时间药物体外溶出度和大鼠体内药物血药浓度得到中空黏附微球体外释放百分率和体内吸收百分数,采用Wagner-Nelson法对体内外吸收相关性进行分析。结果补骨脂素中空黏附微球胃内滞留率和胃内滞留药物浓度在2 h、4 h和6 h分别为78.7%±4.2%/13.95±4.92μg·mL^(-1),77%±10.41%/8.83±1.6μg·mL^(-1)和8.3%±18.9%/2.85±2.67μg·mL^(-1),胃腔平均通过时间(MPT)为5.66±0.55 h,体外释放平均驻留时间(MRT)为(4.36±0.35)h,体内吸收平均驻留时间(MRT)为(9.06±1.25)h;体内吸收百分数和体外释放百分率相关性分析得到两者相关系数R为0.9471,表明补骨脂素中空粘附微球体内外吸收相关性良好。结论中空黏附微球制剂体外漂浮性、粘附性,胃内滞留药物浓度结果显示其具有显著的胃滞留特性,而且体内外吸收相关性良好,体外释放数据能够预测大鼠体内的药动学行为。