血管内皮生长因子受体导向毒素的制备

作     者：武婕 陈惠鹏 张宏斌 王捷 杨太成 冼江 杨传红 赖晃文 王清明 郑文岭 WU Jie;CHEN Hui-peng;ZHANG Hong-bin;WANG Jie;YANG Tai-cheng;XIAN Jiang;YANG Chuan-hong;LAI Huang-wen;WANG Qing-ming;ZHENG Wen-ling.

作者机构：广州军区总医院医学实验科510010 军事医学科学院放射医学研究所 

出 版 物：《中华肿瘤杂志》 (Chinese Journal of Oncology)

年 卷 期：2004年第26卷第2期

页      面：78-81页

核心收录：

学科分类：1002[医学-临床医学] 100214[医学-肿瘤学] 10[医学] 

主　　题：血管内皮生长因子受体 KDR 导向毒素 志贺氏毒素 肿瘤生长 

摘      要：目的 以噬菌体肽库中筛选的与血管内皮生长因子受体 (KDR)有特异结合活性的小肽为先导分子 ,制备KDR的导向毒素。方法 KDR为靶蛋白 ,以亲和筛选和竞争性洗脱法 ,从噬菌体环7肽库中 ,筛选到一段能特异结合KDR的小肽P5 ,将P5与大肠杆菌分泌的志贺氏毒素的毒性亚基StxA部分 ,以融合蛋白的形式原核表达 ,制备导向毒素。结果 获得了融合表达毒素P5 StxA。ELISA和Westernblotting检测结果表明 ,融合毒素P5 StxA在体外能特异结合KDR。细胞毒性实验显示 ,P5 StxA具有与单独StxA分子同样的毒性。鸡胚绒毛尿囊膜实验结果表明 ,P5 StxA对鸡胚绒毛尿囊膜新生血管的形成有抑制活性。结论 导向毒素P5 StxA对KDR有特异结合活性 ,小肽P5有希望成为导向药物的先导小分子。