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STING激动剂环二核苷酸类化合物合成及活性研究进展

Progress on the Synthesis and Activity of Cyclic Dinucleotides as STING Agonists

作     者:王天洋 李艳梅 

作者机构:北京脑重大疾病研究院 清华大学合成与系统生物学研究中心 清华大学化学系生命有机磷化学及化学生物学教育部重点实验室 

出 版 物:《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期:2023年

核心收录:

学科分类:1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学] 

基  金:国家重点研发计划(No.2018YFA0507600,2019YFA0904200) 国家自然科学基金(No.22237003,92053108)资助项目 

主  题:cGAS-STING 环二核苷酸 化学合成 生物合成 药物活性 

摘      要:环二核苷酸是cGAS-STING天然免疫信号通路的激动剂,目前主要发现了四种天然的环二核苷酸STING激动剂.近年来随着cGAS-STING通路作用机制的进一步揭示,激活STING通路以进行免疫治疗已成为当前的研究热点.对环二核苷酸进行衍生化修饰以提升其药物活性及成药性已成为推动其临床应用的重要手段.在此,我们总结了近年来STING激动剂环二核苷酸类化合物合成及活性的研究进展.

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