芹菜素磷脂复合物纳米混悬剂制备及其体内药动学研究

作     者：宋文颖 于雅琴 SONG Wen-ying;YU Ya-qin

作者机构：珠海科技学院广东珠海519041 

出 版 物：《中成药》 (Chinese Traditional Patent Medicine)

年 卷 期：2023年第45卷第2期

页      面：357-363页

核心收录：

学科分类：100702[医学-药剂学] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：珠海科技学院校级课题(2020XJCQ008) 

主　　题：芹菜素 磷脂复合物 纳米混悬剂 制备 体内药动学 高压均质法 HPLC 

摘      要：目的 制备芹菜素磷脂复合物纳米混悬剂,并考察其体内药动学。方法 高压均质法制备纳米混悬剂,单因素试验探讨稳定剂用量、PVP K30与泊洛沙姆188用量比例、均质压力、均质次数对粒径、Zeta电位的影响,测定稳定性、体外释药。18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予原料药、磷脂复合物、纳米混悬剂的0.5%CMC-Na混悬液(60 mg/kg),于不同时间点采血,HPLC法测定芹菜素血药浓度,计算主要药动学参数。结果 最佳条件为稳定剂用量150 mg, PVP K30与泊洛沙姆188用量比例1∶2,均质压力110 MPa,均质次数10次,平均粒径为193.51 nm, Zeta电位为-36.48 mV,PDI为0.172,载药量为18.02%,12 h内累积溶出度为94.53%。冻干(冻干保护剂为6%甘露醇)后60 d内,粒径、Zeta电位无明显变化。与原料药、磷脂复合物比较,纳米混悬剂t_(max)缩短(P0.05),t_(1/2)延长(P0.01),C_(max)、AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)升高(P0.01),相对生物利用度增加至4.88倍。结论 纳米混悬剂可改善芹菜素及其磷脂复合物的体外释药、口服生物利用度。