一种多吡啶双核单功能铂配合物的合成、晶体结构及抗癌活性

作     者：李训一 王宇静 周子默 方霄 汪清清 胡美纯 杨晓松 王小波 LI Xun-Yi;WANG Yu-Jing;ZHOU Zi-Mo;FANG Xiao;WANG Qing-Qing;HU Mei-Chun;YANG Xiao-Song;WANG Xiao-Bo

作者机构：湖北科技学院医学部药学院咸宁437100 湖北科技学院医学部糖尿病心脑血管病变湖北省重点实验室咸宁437100 湖北科技学院医学部基础医学院咸宁437100 

出 版 物：《无机化学学报》 (Chinese Journal of Inorganic Chemistry)

年 卷 期：2023年第39卷第1期

页      面：141-149页

核心收录：

学科分类：07[理学] 0703[理学-化学] 070301[理学-无机化学] 

基　　金：湖北省教育厅重点项目(No.D20212802) 湖北省自然科学基金(No.2021CFB439) 湖北省卫健委项目(No.WJ2019Q022)资助。 

主　　题：单功能铂 抗癌活性 DNA切割 双核配合物 晶体结构 

摘      要：合成了一种含有多吡啶基配体2,6-双((双(吡啶-2-基甲基)氨基)甲基)吡啶(BPA-TPA)的双核单功能铂(Ⅱ)配合物[Pt_(2)(BPA-TPA)Cl_(2)]Cl_(2)(Pt_(2)-BPA-TPA),以核磁共振波谱和高分辨质谱进行表征,并通过X射线单晶衍射确定了Pt_(2)-BPA-TPA的结构。琼脂凝胶电泳实验表明Pt_(2)-BPA-TPA在10μmol·L^(-1)的低浓度下可有效切割pBR322 DNA。通过CCK-8(cell counting kit-8)实验检测了Pt_(2)-BPA-TPA对人肺癌细胞系A549的细胞毒性,结果显示Pt_(2)-BPA-TPA表现出比顺铂更好的抗癌活性,其主要通过触发DNA损伤和上调下游凋亡相关细胞信号通路蛋白(p21蛋白和cleaved-caspase-3)诱导细胞凋亡。