骨康胶囊对大鼠肝细胞色素P450酶活性及蛋白表达的影响

作     者：杨畅 李靖 孙佳 陆定艳 陈帅帅 李勇军 王永林 刘亭 YANG Chang;LI Jing;SUN Jia;LU Ding-yan;CHEN Shuai-shuai;LI Yong-jun;WANG Yong-lin;LIU Ting

作者机构：贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州省药物制剂重点实验室贵州贵阳550004 贵州医科大学民族药与中药开发应用教育部工程研究中心贵州贵阳550004 

出 版 物：《中国中药杂志》 (China Journal of Chinese Materia Medica)

年 卷 期：2022年第47卷第21期

页      面：5936-5943页

核心收录：

学科分类：1006[医学-中西医结合] 10[医学] 100602[医学-中西医结合临床] 

基　　金：国家自然科学基金项目(U1812403-05) 贵州省优秀青年科技人才项目(黔科合平台人才5619号) 贵州省普通高等学校科技拔尖人才项目(黔教合KY字033) 贵州省科技计划项目(黔科合J重大字2002)。 

主　　题：骨康胶囊 细胞色素P450 Cocktail探针药物法 肝微粒体 Western blot 

摘      要：骨康胶囊常与药物联用用于治疗骨折、骨性关节炎及骨质疏松。细胞色素P450(cytochrome P450,CYP450)主要存在于肝脏中,参与多种内源和外源性物质的氧化代谢,是产生药物代谢性相互作用,导致不良反应发生的重要原因。因此,研究骨康胶囊对CYP450活性和表达的影响,对增加其临床合理用药、提高药物联合应用的安全性具有重要意义。该文通过Cocktail探针药物法检测高、中、低剂量骨康胶囊对大鼠肝脏CYP1A2、CYP3A2、CYP2C11、CYP2C19、CYP2D4、CYP2E1活性的变化;利用氯化钙法提取大鼠肝微粒体,通过Western blot技术检测上述6个CYP亚型酶的蛋白表达。结果显示低剂量骨康胶囊可诱导大鼠CYP3A2、CYP2D4,中剂量骨康胶囊不对其产生影响,高剂量骨康胶囊可抑制大鼠CYP3A2、CYP2D4;高剂量骨康胶囊不影响大鼠CYP2C11,但低、中剂量的骨康胶囊可诱导大鼠CYP2C11;骨康胶囊可非剂量依赖性地抑制大鼠CYP2C19,诱导大鼠CYP1A2,但不影响大鼠CYP2E1。如果骨康胶囊与CYP1A2、CYP2C19、CYP3A2、CYP2C11和CYP2D4底物共同给药,则应调整剂量,避免药物相互作用。