维药黑桑中1个新的桑根酮型二氢黄酮化合物及其胰岛素增敏活性

作     者：贾安 王玲玲 靳建杰 黄春跃 胡晓 JIA An;WANG Ling-ling;JIN Jian-jie;HUANG Chun-yue;HU Xiao

作者机构：黄河科技学院医学院河南郑州450063 中国医药工业研究总院上海医药工业研究院有限公司创新药物与制药工艺国家重点实验室上海201203 

出 版 物：《中草药》 (Chinese Traditional and Herbal Drugs)

年 卷 期：2023年第54卷第1期

页      面：45-50页

核心收录：

学科分类：1008[医学-中药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(32270421) 国家自然科学基金资助项目(81402824) 上海市自然科学基金资助项目(19ZR1454400) 上海市自然科学基金资助项目(21ZR1461800) 

主　　题：桑科 黑桑 桑根酮型二氢黄酮 黑桑根酮O 胰岛素增敏 过氧化物酶体增殖物激活受体γ 

摘      要：目的 研究黑桑Morus nigra茎枝中桑根酮型二氢黄酮化合物及其胰岛素增敏活性。方法 应用多种色谱技术并结合桑根酮型化合物的紫外吸收特征,对桑根酮型化合物进行分离纯化,结合波谱技术及理化性质进行结构鉴定;采用地塞米松诱导胰岛素抵抗3T3-L1脂肪细胞模型,采用GOD-POD法和ELISA法来检测细胞上清液中葡萄糖和脂联素的含量,考察化合物的体外胰岛素增敏活性;通过LanthaScreenTMTR-FRET过氧化物酶体增殖物激活受体γ (peroxisome proliferator-activated receptor γ,PPARγ)竞争性结合检测试剂盒检测分离得到的化合物与PPARγ的结合能力。结果 从黑桑茎枝90%乙醇提取部位中分离得到1个新的桑根酮型化合物,并鉴定其结构为(5a R,10a S)-1,3,8,10a-四羟基-4-(2-羟基-3-甲基-3-丁烯-1-基)-5a-(3-甲基-2-丁烯-1-基)-5a,10a-二氢-11H-苯并呋喃[3,2-b]色原酮-11-酮,命名为黑桑根酮O(nigragenon O),该化合物在10、30μmol/L能促进胰岛素抵抗模型细胞对葡萄糖的摄取和对脂联素的分泌;对PPARγ受体具有较强的结合活性,半数抑制浓度(half maximal inhibitory concentration,IC50)为5.1μmol/L。结论 黑桑根酮O为新化合物,具有明显的体外胰岛素增敏活性,是PPARγ潜在配体。