蝎毒素BmK M2的分离鉴定及其电生理活性研究

作     者：桑明 陈永根 周谦 曹鹏 卢悟广 SANG Ming;CHEN Yonggen;ZHOU Qian;CAO Peng;LU Wuguang

作者机构：南京中医药大学附属中西医结合医院南京210028 南京中医药大学药学院南京210023 

出 版 物：《中国药科大学学报》 (Journal of China Pharmaceutical University)

年 卷 期：2022年第53卷第4期

页      面：498-506页

核心收录：

学科分类：1006[医学-中西医结合] 10[医学] 100602[医学-中西医结合临床] 

基　　金：江苏省省中医药科技发展计划项目资助(No.MS2021027) 南京中医药大学中药学一流学科开放课题资助项目(No.2020YLXK012,No.2020YLXK024)。 

主　　题：东亚钳蝎 BmK M2 Nav1.7 全细胞膜片钳 电生理活性 分离 鉴定 

摘      要：从东亚钳蝎蝎毒中分离鉴定出新型的Na~+通道毒素,采用Sephadex-G-50分子筛、高效液相色谱、多肽指纹图谱及氨基酸测序等技术从野生东亚钳蝎毒液中分离鉴定了一种长链多肽毒素BmK M2,其相对分子质量为7 235.5,由64个氨基酸组成,包含4对二硫键。序列比对显示,BmK M2的序列与已发现的Na~+通道毒素BmK M1、BmK M3、BmK M9等具有较高的序列和结构相似性,是一种潜在的新型Na~+通道调节剂。全细胞膜片钳实验结果显示,BmK M2可显著增强电压门控Na~+通道Nav1.7的激活,延迟Nav1.7的稳态失活及关闭状态失活,但对Nav1.8无活性。实验结果表明BmK M2可作为一种新型的Na~+通道探针,用于Nav1.7结构功能研究以及靶向药物的开发。