白头翁皂苷B4经气管和静脉给药后的肺部药代动力学与抗炎作用比较研究

作     者：刘春雨 付涛涛 杨飞飞 冯育林 高红伟 杨世林 廖永红 LIU Chun-yu;FU Tao-tao;YANG Fei-fei;FENG Yu-lin;GAO Hong-wei;YANG Shi-lin;LIAO Yong-hong

作者机构：中国医学科学院、北京协和医学院药用植物研究所北京100193 广西中医药大学广西南宁530200 

出 版 物：《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)

年 卷 期：2022年第57卷第9期

页      面：2791-2797页

核心收录：

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 100704[医学-药物分析学] 10[医学] 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(82173983) 中国医学科学院医学与健康科技创新工程项目(2021-I2M-1-048) 

主　　题：白头翁皂苷B4 肺部炎症 肺部吸入 肺部生物利用度 药代动力学 

摘      要：白头翁皂苷B4(anemoside B4,B4)是清热解毒中药白头翁的主要抗炎活性成分,具有治疗肺部炎症的潜力。本文通过比较研究B4经气管和静脉给药后的肺部药代动力学与抗炎作用,评价了B4经肺部给药的可行性。所有动物实验经中国医学科学院药用植物研究所伦理委员会批准(批准号:SLXD-20181113046)。体外气溶胶液滴粒径分布及其空气动力学特性评价结果显示,B4溶液经商品化雾化器雾化后形成的气溶胶具有良好的肺部沉积性能。药代动力学研究结果表明,B4经全身给药后药物肺组织渗透性差,而经肺部给药后可以在肺内充分滞留,肺组织局部生物利用度是静脉给药的1000倍以上,且药物在肺部的抗炎药物浓度可维持长达48 h。脂多糖(LPS)诱导小鼠肺损伤模型的抗炎结果显示,B4经气管给药后的肺部抗炎作用具有剂量依赖性,其最大抗炎强度强于10倍剂量静脉给药效果,肺部给药后抗炎作用持续至少24 h。总体而言,吸入给药是B4治疗肺部炎症的理想给药途径。