Tau蛋白正电子核素探针[^(18)F]MK-6240标记前体的合成

作     者：蔡玥 潘立立 吴小艾 CAI Yue;PAN Lili;WU Xiaoai

作者机构：四川大学华西医院科技部四川成都610041 四川大学华西医院核医学科四川成都610041 

出 版 物：《华西药学杂志》 (West China Journal of Pharmaceutical Sciences)

年 卷 期：2022年第37卷第3期

页      面：229-232页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学] 100701[医学-药物化学] 

基　　金：四川省科技厅重点项目(编号:2017JY0324)。 

主　　题：神经退行性疾病 神经纤维缠结 探针 正电子发射断层显像 Tau蛋白 MK-6240 放射性标记前体 合成 核磁共振 阿尔茨海默病 

摘      要：目的探索tau蛋白正电子核素探针[^(18)F]MK-6240标记前体的合成工艺。方法以3-氯异喹啉为起始原料,通过硝化、还原、缩合、硝化、亲核取代、水解等反应路径,成功制备了[^(18) F]MK-6240标记前体,结构用氢谱和质谱鉴定。结果以7步直线式合成反应,约6.4%的总收率制备了[^(18) F]MK-6240标记前体。结论所用方法原料便宜易得,且合成步骤简单,大大提高了收率,适合[^(18)F]MK-6240标记前体的实验室制备。