TBAI-促进3-氧-3-芳基丙腈与芳基磺酰肼的三组分反应

作     者：李雪 韦玥婷 刘平 顾承志 何林 LI Xue;WEI Yueting;LIU Ping;GU Chengzhi;HE Lin

作者机构：石河子大学化学化工学院/化工绿色过程兵团重点实验室新疆石河子832003 

出 版 物：《石河子大学学报（自然科学版）》 (Journal of Shihezi University(Natural Science))

年 卷 期：2022年第40卷第3期

页      面：272-277页

学科分类：081704[工学-应用化学] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-化学工程与技术] 070303[理学-有机化学] 0703[理学-化学] 

基　　金：国家自然科学基金(21563025) 

主　　题：三组分反应 3-氧-3-芳基丙腈 芳基磺酰肼 芳基硫醚 氨基吡唑 

摘      要：吡唑-5-胺是一类重要的五元杂环化合物,具有多种药理和生物活性,对于吡唑-5-胺的合成和衍生化在有机合成领域具有重要意义。本文建立了3-氧代-3-芳基丙腈与芳基磺酰肼的新的三组分反应,在四丁基碘化铵(TBAI)的作用下,依次通过环化、芳硫化反应实现了3-芳基-4-(芳硫基)-1H-吡唑-5-胺骨架的构建,最佳反应条件为:3-氧代-3-芳基丙腈(0.3 mmol),芳基磺酰肼(0.9 mmol),TBAI (0.5 equiv.),EtOH (0.5 mL),反应温度80℃,反应时间6 h。该体系具有反应条件温和,底物适用范围广,原料廉价易得等优点。