丹参酮Ⅱ_(A)-甘草次酸固体脂质纳米粒的制备及其对痤疮的抑制作用研究

作     者：陈芳宁 王秀丽 许蕊蕊 王晓杰 阮婧华 CHEN Fang-ning;WANG Xiu-li;XU Rui-rui;WANG Xiao-jie;RUAN Jing-hua

作者机构：北京中医药大学北京102488 北京电子科技职业学院生物工程学院北京100176 贵州中医药大学贵州贵阳550001 

出 版 物：《中国中药杂志》 (China Journal of Chinese Materia Medica)

年 卷 期：2022年第47卷第9期

页      面：2449-2456页

核心收录：

学科分类：1006[医学-中西医结合] 10[医学] 100602[医学-中西医结合临床] 

基　　金：国家自然科学基金项目(81202928,82060643) 北京市自然科学基金项目(7123118) 贵州省科技厅社会发展计划项目[黔科合支撑(2018)2821]。 

主　　题：痤疮 丹参酮Ⅱ_(A)甘草次酸 固体脂质纳米粒 处方筛选 

摘      要：筛选丹参酮Ⅱ_(A)-甘草次酸固体脂质纳米粒(GT-SLNs)的最优处方工艺,进行体内外评价,并考察该制剂口服后对痤疮的影响。运用单因素及效应面法优化制备工艺及处方并进行验证;UPLC测定GT-SLNs中甘草次酸(GA)及丹参酮Ⅱ_(A)(TSN)的体外释放过程;通过小鼠体内性激素水平、耳肿胀模型及皮脂腺组织变化考察脂质纳米粒口服后对痤疮的影响;进行药代动力学评价。筛选出脂质纳米粒的优化处方;GT-SLNs中GA及TSN的24 h累积释放率分别为65.87%±5.63%、36.13%±2.31%;口服GT-SLNs及甘草次酸-丹参酮Ⅱ_(A)混合溶液(GT-Mix)后,GT-SLNs中TSN的AUC_(0-t)及AUC_(0-∞)分别为原药组的1.98、4.77倍,SLNs组TSN的峰值浓度为原药组的17.2倍;灌胃给予GT-SLNs后,小鼠血清中的睾酮水平均有明显下降,GT-SLNs中睾酮与雌二醇比值均显著降低,且小鼠的皮脂腺体有一定程度的萎缩。结果表明,得到的包封率良好,粒径均匀的固体脂质纳米粒对GA及TSN具有促进释放的作用;GT-SLNs可以针对雄激素增多、皮脂腺分泌异常及炎症损害这两方面的痤疮起到一定的治疗作用。