小分子药物ACT001抑制人脑胶质母细胞瘤U118MG细胞系迁移作用机制的研究

作     者：孙宇 李秋影 龚建苗 陈悦 吴震州 赵立青 Sun Yu;Li Qiuying;Gong Jianmiao;Chen Yue;Wu Zhenzhou;Zhao Liqing

作者机构：南开大学生命科学学院天津300071 南开大学药学院天津300353 尚德药缘有限公司天津300384 

出 版 物：《南开大学学报（自然科学版）》 (Acta Scientiarum Naturalium Universitatis Nankaiensis)

年 卷 期：2022年第55卷第2期

页      面：1-6页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 100701[医学-药物化学] 10[医学] 

基　　金：国家自然科学基金(82073119 81772687) 

主　　题：ACT001 脑胶质母细胞瘤 细胞迁移 STAT3 

摘      要：脑胶质母细胞瘤(Glioblastoma,GBM)是脑肿瘤中最具致命性的高等级脑胶质瘤,目前尚无有效治愈药物.ACT001属于倍半萜内酯化合物,目前已进入Ⅰ期临床试验阶段,对脑胶质母细胞瘤有着很好的疗效,然而作用机制并不明确.本研究探究了ACT001作用脑胶质母细胞瘤的机制,发现ACT001可显著降低人脑胶质母细胞瘤U118MG的迁移能力,并下调STAT3通路相关蛋白的表达,且沉默STAT3蛋白后,U118MG迁移能力以及相关迁移蛋白的表达水平也同样受到影响.结果表明,ACT001可通过下调STAT3蛋白进而影响其下游Twist1和ZEB1迁移相关蛋白的表达水平,最终对U118MG细胞的迁移产生抑制作用.