格列齐特缓释片药物动力学及人体相对生物利用度研究

作     者：刘茜 杨伦 邸东华 王桂凤 史振鹏 李力 LIU Qian;YANG Lun;DI Dong-hua;WANG Gui-feng;SHI Zhen-peng;LI Li

作者机构：沈阳药科大学药分教研室沈阳110016 沈阳药科大学高职学院沈阳110016 

出 版 物：《中国新药杂志》 (Chinese Journal of New Drugs)

年 卷 期：2008年第17卷第20期

页      面：1790-1793,1801页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100706[医学-药理学] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

主　　题：格列齐特 缓释片 液相色谱-质谱联用 生物利用度 

摘      要：目的:建立人血浆中格列齐特浓度的LC/MS/MS测定方法,并研究两种格列齐特缓释片的药动学及人体相对生物利用度。方法:采用随机双交叉试验方法,测定18例健康男性志愿者单剂量以及多剂量口服格列齐特缓释片后的血药浓度,并对受试制剂与参比制剂的生物等效性进行评价。结果:单剂量口服受试制剂和参比制剂的Tmax分别为(6.44±1.42)和(6.44±1.15)h;Cmax分别为(730±136)和(735±155)***-1;t1/2分别为(15.4±4.48)和(14.5±1.91)h;Cl分别为(2.12±0.60)和(2.11±0.70)L.h-1;Vd分别为(45.0±10.2)和(44.5±15.4)L。多剂量口服受试制剂和参比制剂的Tmax分别为(6.11±0.83)和(6.06±0.73)h;Cmax分别为(1 354±420)和(1 324±430)***-1;Cmin分别为(244±63.2)和(254±59.6)***-1;Cav分别为(496±182)和(505±218)***-1。结论:单剂量和多剂量口服格列齐特缓释片后,体内相对生物利用度分别为(98.3±14.3)%和(99.8±8.4)%。经方差分析和双单侧t检验,表明2种制剂在人体内生物等效。