透明质酸基普鲁兰糖载药微球制备与体内外评价

作     者：杨文智 赵亚非 吴桐 刘娇艳 李海鹰 YANG Wenzhi;ZHAO Yafei;WU Tong;LIU Jiaoyan;LI Haiying

作者机构：河北大学药学院 

出 版 物：《河北大学学报（自然科学版）》 (Journal of Hebei University(Natural Science Edition))

年 卷 期：2020年第40卷第1期

页      面：33-40,48页

学科分类：07[理学] 070305[理学-高分子化学与物理] 0703[理学-化学] 

基　　金：河北省自然科学基金资助项目(H2017201052 H2018201045) 河北大学研究生创新项目(hbu2019ss034) 河北省高等学校科学技术项目(ZD2016102 ZD2018054) 

主　　题：微球 透明质酸 普鲁兰糖 盐酸阿霉素 体内外 

摘      要：普鲁兰糖(Pu)和透明质酸(HA)天然高分子材料具备良好生物相容性,常用作药物载体,但此类天然高分子降解快,限制其作为药物的缓释功能载体的应用.本文拟采用自制抗酶降解的透明质酸接枝普鲁兰糖(HA-Pu)材料溶液为水相,液体石蜡为油相,Span 80为乳化剂,戊二醛为交联剂,利用乳化交联法制备HA-Pu微球(HA-Pu MPs).利用Box-Behnken Design(BBD)法,考察转速、油水比和HA-Pu质量浓度等3因素对微球粒径的影响,当选择670 r/min搅拌转速,5.6∶1(体积比)油水比和44.8 mg/mL HA-Pu的最佳制备条件,可获得形态圆整且平均粒径约为18μm的微球.样品红外图谱显示,制备微球成功交联.以阿霉素(DOX)为模型药,交联量戊二醛0.5 mol,最佳DOX与HA-Pu投料比为2∶10(质量比),获得载药量为5.02%(质量分数),包封率为33%的(载药微球)DOX-HA-Pu MPs.载药微球体外释药曲线拟合符合Ritger-Peppas方程.而对比大鼠尾静脉注射DOX药物和腹腔注射DOX-HA-Pu MPs,载药微球具备缓释功能.利用HA-Pu材料抗酶降解性质,采用乳化交联法制备HA-Pu MPs,方法简单易行,制备微球有望成为抗瘤药物的缓释载体.