拉科酰胺部分主要酰胺类杂质对照品合成与研究

作     者：魏勇翔 欧阳汝霖 钟仁清 罗福菖 梁佳 蔡润发 陈文北 魏东 WEI Yongxiang;OUYANG Rulin;ZHONG Renqing;LUO Fuchang;LIANG Jia;CAI Runfa;CHEN Wenbei;WEI Dong

作者机构：江西青峰药业有限公司江西赣州341000 

出 版 物：《江西化工》 (Jiangxi Chemical Industry)

年 卷 期：2022年第38卷第2期

页      面：79-82页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学] 

主　　题：拉科酰胺 抗癫痫药 杂质对照品 原料药 

摘      要：目的探索一条简洁可行的拉科酰胺原料药主要酰胺类杂质对照品的合成路线。方法利用拉科酰胺起始物料为原料,先合成中间体B内的杂质1,再经过脱Boc得到杂质2,最后控制醋酸酐的当量分别得到杂质1和杂质3,因此探索出了其中四个杂质的高效合成方法。结果设计合成了4个拉科酰胺关键杂质,并通过MS进行表征,纯度检测98%以上。结论通过此法合成的拉科酰胺系列杂质纯度和收率高,并总结在杂质合成中的一些关键参数。