雷公藤甲素双室可溶性微针的工艺研究及评价

作     者：陈欢欢 宋信莉 汪云霞 刘文 张永萍 韩伟 吴静澜 刘兴德 石佳楠 杨小双 CHEN Huan-huan;SONG Xin-li;WANG Yun-xia;LIU Wen;ZHANG Yong-ping;HAN Wei;WU Jing-lan;LIU Xing-de;SHI Jia-nan;YANG Xiao-shuang

作者机构：贵州中医药大学贵州贵阳550025 贵州中医药大学药学院国家苗药工程技术研究中心贵州中药炮制与制剂工程技术研究中心贵州贵阳550025 贵州医科大学贵州贵阳550025 

出 版 物：《中草药》 (Chinese Traditional and Herbal Drugs)

年 卷 期：2022年第53卷第9期

页      面：2668-2677页

核心收录：

学科分类：0710[理学-生物学] 1008[医学-中药学(可授医学、理学学位)] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 1005[医学-中医学] 1002[医学-临床医学] 0703[理学-化学] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：贵州省特色功能食品与中药制剂开发攻关大平台(黔教合KY字006) 贵州中医药大学药用高分子材料研究中心(贵中医党办发70号) 贵中医博士启动基金资助项目(14号) 贵州省国内一流学科建设项目(GNYL008) 贵州省药物新剂型新工艺科技创新人才团队项目(黔科合平台人才5655) 

主　　题：雷公藤甲素 双室可溶性微针 Box-Behnken设计 质量评价 体外透皮性能 硫酸软骨素 羟丙基甲基纤维素 Box-Behnken设计-响应面法 聚乙烯吡咯烷酮 聚乙烯醇 

摘      要：目的研究雷公藤甲素双室可溶性微针制备工艺,并进行质量评价及体外透皮性能的考察。方法以硫酸软骨素(chondroitinsulfate,CS)与羟丙基甲基纤维素(hydroxypropylmethylcellulose,HPMC)为针尖材料,聚乙烯吡咯烷酮(polyvinylpyrrolidone,PVP)K30与聚乙烯醇(polyvinyl alcohol,PVA)为背衬材料。采用两步离心法制备双室载药微针,单因素试验及Box-Behnken设计-响应面法,优选针尖层、背衬层工艺参数。光学显微镜、电子扫描显微镜表征双室载药微针,倒置荧光显微镜观察药物分布,HPLC法测定载药量,大鼠体内外皮肤穿刺考察机械性能;采用Franz扩散池考察其体外透皮性能。结果双室载药微针的最优处方为40%乙醇-水溶液为药物溶剂;针尖工艺参数:HPMC与CS的比例为1∶4,材料与溶剂的比例为1∶1,针尖药物总质量浓度为6 mg/mL;背衬工艺参数:PVA与PVP K30的比例为1∶2,材料与溶剂的比例为1∶2,微针离心时间10 min,背衬药物总质量浓度为0.5 mg/mL。制备的双室载药微针外观形态、机械性能良好;针尖部位的药物主要分布于针尖尖端,背衬药物有些许下渗至针尖2/3处;每片含药量为(218.88±0.10)μg;体外透皮实验表明,72 h内雷公甲素累积透皮率达98%。结论雷公藤甲素双室载药的设计,增大载药量的同时还具有良好的缓释作用,该设计可为中药微针的研究奠定实验基础。