丹参酮II;-丹酚酸B共载脂质体制备、表征及对人成纤维细胞生物学特性的影响

作     者：刘锐萍 詹燕珊 许小琪 罗玺 王纠 韩兵 时军 

作者机构：广东药科大学中药学院 汕头市科技馆 广东省药物新剂型重点实验室 中国医学科学院北京协和医学院整形外科医院 广东省局部精准递药制剂工程技术研究中心 

出 版 物：《中草药》 (Chinese Traditional and Herbal Drugs)

年 卷 期：2022年

核心收录：

学科分类：1008[医学-中药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(82173982) 国家自然科学基金资助项目(82103764) 

摘      要：目的 制备丹参酮II;(tanshinone II;，TSA)和丹酚酸B（salvianolic acid B，SAB）共载脂质体（TSA-SAB脂质体），并考察其对人皮肤成纤维细胞（human skin fibroblasts，HSF）增殖的抑制作用。方法 薄膜分散-pH梯度法制备出TSA-SAB脂质体，对其形态、粒径分布、ζ电位、包封率、初步稳定性、体外释药行为和透皮性能等进行表征；CCK-8法、细胞划痕法和Transwell小室法分别考察TSA-SAB脂质体对HSF细胞增殖、迁移和侵袭能力的影响；Western blotting法考察其对基质金属蛋白酶2（matrix metalloproteinase 2，MMP2）和I型胶原（type I collagen，COL-I）蛋白表达水平的影响。结果 TSA-SAB脂质体粒径为（189.50±1.57）nm，ζ电位为（-18.73±1.41）mV，粒子分散系数为0.246±0.030，TSA和SAB包封率分别为（87.93±0.97）%和（91.20±0.47）%，稳定性良好，表现出持续缓慢的释药行为和良好的透皮性能，且能抑制HSF细胞的增殖、迁移和侵袭（P0.01），同时显著增加MMP2的合成，降低COL-I的表达（P0.01）。结论 所制备的TSA-SAB脂质体粒径分布均匀，稳定性良好，包封率高，可延缓释放速率，提高药物的透皮性，对HSF细胞的增殖、迁移和侵袭均有较好的抑制作用，同时能提高MMP2的表达，抑制COL-I的过度生成，表明TSA-SAB脂质体可能对增生性瘢痕有防治作用。