鬼针草总黄酮对HepG2细胞胰岛素抵抗的影响

作     者：庞晓军 卢琳琳 黎东旺 赵一宇 刘国勇 PANG Xiaojun;LU Linlin;LI Dongwang;ZHAO Yiyu;LIU Guoyong

作者机构：钦州市第二人民医院药学部广西钦州535000 广西医科大学药学院南宁530021 钦州市第二人民医院康复科广西钦州535000 钦州市第二人民医院放射科广西钦州535000 

出 版 物：《中国药房》 (China Pharmacy)

年 卷 期：2022年第33卷第8期

页      面：968-974页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100706[医学-药理学] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：广西研究生教育创新计划项目(No.JGY2018042) 钦州市科学研究与技术开发计划项目(No.20177419) 

主　　题：鬼针草总黄酮 人肝癌HepG2细胞 胰岛素抵抗 胰岛素受体底物1、c-Jun氨基端激酶 蛋白激酶C 分子对接 

摘      要：目的 探究鬼针草总黄酮(TFB)对人肝癌HepG2细胞胰岛素抵抗(IR)的影响。方法 取鬼针草,用80%乙醇回流提取,制得TFB。利用棕榈酸体外诱导HepG2细胞复制IR模型,考察低、中、高质量浓度(20、40、80 mg/L)TFB对细胞葡萄糖消耗量的影响;以二甲双胍为阳性对照,考察低、中、高质量浓度(20、40、80 mg/L)TFB对细胞中胰岛素受体底物1(IRS-1)、c-Jun氨基端激酶(JNK)和蛋白激酶C(PKC)表达的影响。采用分子对接技术探讨槲皮素、槲皮苷等8个TFB主要活性成分与IRS-1、JNK、PKC蛋白的相互作用。结果 TFB低、中、高质量浓度组细胞的葡萄糖消耗量均较模型组显著升高(P0.05或P0.01)。与正常组比较,模型组细胞中的IRS-1、JNK蛋白的表达量均显著降低,PKC蛋白的表达量显著升高(P0.01);与模型组比较,TFB低、中、高质量浓度组和二甲双胍阳性对照组能上调IRS-1、JNK蛋白的表达并下调PKC蛋白的表达(P0.05或P0.01)。TFB中的海生菊苷与IRS-1蛋白的分子对接能量打分值为-7.9 kcal/mol(1 kcal=4.816 kJ),海生菊苷、芦丁与JNK蛋白的分子对接能量打分值均为-9.3kcal/mol,槲皮苷与PKC蛋白的分子对接能量打分值为-4.9 kcal/mol,成分与蛋白间的相互作用包括形成氢键、疏水键等。结论TFB对HepG2细胞IR有显著的改善作用,其机制可能与调节IRS、JNK、PKC蛋白的表达有关;海生菊苷、芦丁和槲皮苷可能是改善IR的潜在活性成分。