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革兰阴性菌LpxC抑制剂的研究进展

Research progress of LpxC inhibitor on Gram-negative bacteria

作     者:郑坤 洪伟 ZHENG Kun;HONG Wei

作者机构:北方民族大学化学与化学工程学院宁夏银川750021 

出 版 物:《中国药物化学杂志》 (Chinese Journal of Medicinal Chemistry)

年 卷 期:2022年第32卷第3期

页      面:217-230页

学科分类:1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学] 100701[医学-药物化学] 

基  金:国家自然科学基金项目(81960623)。 

主  题:革兰阴性菌 去乙酰化酶(LpxC)抑制剂 研究进展 

摘      要:UDP-3-O-(R-羟基十四酰)-N-乙酰氨基葡糖脱乙酰酶(脱乙酰酶)为一种金属酶(辅助因子为锌),是催化革兰阴性菌外膜脂多糖主要成分类脂A合成的关键酶,且与哺乳动物的各种酶蛋白都没有共同氨基酸序列。LpxC是革兰阴性菌存活的必需酶,目前已经发现该酶可以作为抗菌药物的靶点。本文对LpxC的结构、酶催化机理及其新型抑制剂的研究进展进行综述。

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