潜在性抗肿瘤和抗炎症靶点PARP14的研究进展
Research progress of potential anti-tumor and anti-inflammatory target PARP14作者机构:赣南医学院药学院江西 赣州 341000 南昌大学基础医学院江西 南昌 330031
出 版 物:《中国药理学通报》 (Chinese Pharmacological Bulletin)
年 卷 期:2022年第38卷第3期
页 面:347-354页
核心收录:
学科分类:0710[理学-生物学] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1001[医学-基础医学(可授医学、理学学位)] 07[理学] 071007[理学-遗传学] 10[医学]
主 题:PARP14 抗癌 抗炎症 聚ADP-核糖基化 药物靶点 抑制剂 降解剂
摘 要:PARP14是聚ADP-核糖聚合酶的超家族成员中一种单ADP-核糖转移酶.PARP14通过对靶蛋白的ADP-核糖基化修饰[poly(ADP-ribosylation),PARs],参与着广泛的体内生理过程,在细胞的转录调控、应激反应、DNA修复、RNA剪切、线粒体功能、分裂和核小体的形成过程中都发挥着重要作用.PARP14与癌症(如肝细胞癌、多发性骨髓瘤和胰腺癌)、代谢性疾病以及炎症性疾病的发生、发展密切相关,使其成为极具潜力的药物研发靶点.该文综述了PARP14的结构和生物学功能,并总结了PARP14在疾病中的作用以及现有的PARP14小分子抑制剂和降解剂,对PARP14抑制剂和降解剂的研发提供一个简明的更新,协助选择性PARP14抑制剂和降解剂的发展,为靶向PARP14的药物或化学增敏剂的研发提供参考.