4-氯-2-甲基吡啶并[3,2-d]嘧啶的合成

作     者：肖俊丽 骆荣双 刘钊 周志旭 赵春深 XIAO Jun-li;LUO Rong-shuang;LIU Zhao;ZHOU Zhi-xu;ZHAO Chun-shen

作者机构：贵州大学药学院贵州贵阳550025 贵州省合成药物工程实验室贵州贵阳550025 

出 版 物：《化学研究与应用》 (Chemical Research and Application)

年 卷 期：2022年第34卷第2期

页      面：444-448页

学科分类：07[理学] 070303[理学-有机化学] 0703[理学-化学] 

基　　金：贵州省科技计划项目(黔科合基础1Y393)资助。 

主　　题：2-氯-3-硝基吡啶 4-氯-2-甲基吡啶并[3,2-d]嘧啶 合成 

摘      要：吡啶并嘧啶类衍生物具有较好的生物活性,4-氯-2-甲基吡啶并[2,3-d]嘧啶是一种重要的医药中间体,已报道的合成方法成本较高且操作繁琐,不适合工业化生产。本文以2-氯-3-硝基吡啶为起始原料,经取代、还原、环合等5步反应得到目标化合物,产物结构经^(1)H NMR,^(13)C NMR和MS确证,总收率为33%。该路线具有成本低、反应条件温和、后处理简单、副产物少、收率较高等优点,是一条适合工业化生产的合成路线。