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基于组氨酸的肿瘤靶向药物递送系统研究进展

Research progress of histidine-based tumor-targeting drug delivery systems

作     者:嵇梦 陈大力 涂家生 孙春萌 JI Meng;CHEN Da-li;TU Jia-sheng;SUN Chun-meng

作者机构:中国药科大学药用辅料及仿创药物研发评价中心药学院国家药品监督管理局药物制剂及辅料研究与评价重点实验室江苏南京210009 

出 版 物:《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)

年 卷 期:2022年第57卷第1期

页      面:64-75,I0004页

核心收录:

学科分类:1006[医学-中西医结合] 10[医学] 100602[医学-中西医结合临床] 

基  金:国家自然科学基金资助项目(81972894 81673364). 

主  题:组氨酸 细胞穿膜肽 肿瘤微环境 药物递送系统 药物治疗 

摘      要:组氨酸作为一种碱性氨基酸,pK_(a)接近肿瘤弱酸微环境pH,其带电性和溶解性具有pH敏感性,在中性环境中,组氨酸不带电,表现为疏水特性,而在肿瘤酸性环境中,组氨酸可质子化带正电,同时转变为亲水特性,因此,组氨酸被广泛应用于靶向肿瘤弱酸性微环境的药物递送系统设计。本文全面综述了近年来基于组氨酸构建肿瘤靶向药物递送系统的研究进展,系统总结了利用组氨酸促进细胞摄取和调控药物释放的设计思路,并指出了相关研究工作的共性问题和未来发展方向。

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