汇聚法合成高纯度阿托伐他汀钙的工艺研究
Study on the Process of Synthesis of High-purity Atorvastatin Calcium by Convergent Method作者机构:湖南迪诺制药股份有限公司湖南长沙410005 湖南中医药大学药学院湖南长沙410208
出 版 物:《广东化工》 (Guangdong Chemical Industry)
年 卷 期:2021年第48卷第23期
页 面:31-33页
学科分类:1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学]
基 金:湖南省自然科学株洲联合基金资助项目(2019JJ60071) 湖南省教育厅科学重点研究项目(18A211) 湖南省教育厅科学研究项目(19C1417) 药学一流学科开放基金(科函4号-2020YX01、2020YX07) 湖南省科技计划项目(2014XK4007)
摘 要:采用汇聚法合成策略以ATS-9为起始原料与特戊酸成盐,然后以ATS-9特戊酸盐和M4为原料汇聚合成高纯度的中间体L1,再酸解、碱解、精制并对合成工艺条件进行了优化,制得高纯度的阿托伐他汀钙,总收率为77.73%,纯度达99.86%,其结构经1H NMR和MS确证。该合成工艺反应条件温和,转化率高,所用原料经济易得,大大降低了生产成本,适宜于大规模工业化生产。