艾塞那肽长效缓释微球的研制
Preparation of Exenatide Long-acting Sustained-release Microspheres作者机构：上海交通大学药学院上海200240
出 版 物：《中国医药工业杂志》 (Chinese Journal of Pharmaceuticals)
年 卷 期：2021年第52卷第11期
页 面：1480-1486页
学科分类：100702[医学-药剂学] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学]
摘 要：艾塞那肽作为胰高血糖素样肽-1受体激动药,用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。为提高患者的用药依从性、减轻药物的不良反应,本试验研发了一种粒径均一、释放曲线理想的艾塞那肽长效缓释微球。在前期研发的膜乳化沉降技术的基础上,采用本实验室发明的膜乳化沉降装置制备艾塞那肽聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球,并进行微球体外表征。通过改变处方中辅料的种类和添加量考察对微球释放曲线的影响。结果显示,通过膜乳化沉降法制备的微球粒径大小均一,平均粒径为50~100µm,微球呈球形,表面光滑平整,包封率在90%以上。通过在微球处方中分别添加酸碱调节辅料、中性促进释放辅料,可实现30 d的连续平稳缓释,且突释率低,不超过30%,30 d累积释放率接近100%,有效地调节释放动力学过程。
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