丹参酮IIA-甘草次酸固体脂质纳米粒的制备及其对痤疮的抑制作用研究

作     者：陈芳宁 王秀丽 许蕊蕊 王晓杰 阮婧华 

作者机构：北京中医药大学 北京电子科技职业学院生物工程学院 贵州中医药大学 

出 版 物：《中国中药杂志》 (China Journal of Chinese Materia Medica)

年 卷 期：2021年

核心收录：

学科分类：1006[医学-中西医结合] 10[医学] 100602[医学-中西医结合临床] 

基　　金：国家自然科学基金，项目批准号82060643 贵州省科技厅社会发展计划项目，黔科合支撑（2018）2821 

主　　题：痤疮 丹参酮IIA 甘草次酸 固体脂质纳米粒 

摘      要：目的筛选丹参酮IIA-甘草次酸固体脂质纳米粒（GT-SLNs）的最优处方工艺，进行体内外评价，并考察该制剂口服后对痤疮的影响。方法 运用单因素及效应面法优化制备工艺及处方并进行验证；UPLC测定GT-SLNs中甘草次酸（GA）及丹参酮IIA（TSN）的体外释放过程；通过小鼠体内性激素水平、耳肿胀模型及皮脂腺组织变化考察脂质纳米粒口服后对痤疮的影响；进行药代动力学评价。结果筛选出脂质纳米粒的优化处方；GT-SLNs中GA及TSN的24h累计释放率分别为（65.87±5.63）%、（36.13±2.31）%；口服GT-SLNs及甘草次酸-丹参酮IIA混合溶液（GT-Mix）后，GT-SLNs中TSA的AUC;及AUC;分别为原药组的1.98倍、4.77倍，SLNs组TSN的峰值浓度为原药组的17.2倍；灌胃给予GT-SLNs后，小鼠血清中的睾酮水平均有明显下降，GT-SLNs中睾酮与雌二醇比值均显著降低，且小鼠的皮脂腺体有一定程度的萎缩。结论 得到包封率良好，粒径均匀的GT-SLNs；固体脂质纳米粒对GA及TSN具有促进释放的作用；GT-SLNs可以针对雄激素增多、皮脂腺分泌异常及炎症损害这两方面的痤疮起到一定的治疗作用。