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生源启发下的喜树碱的简洁形式合成

A Concise Biogenetically Inspired Formal Synthesis of Camptothecin

作     者:李远志 朱孟倩 徐亮 Li Yuanzhi;Zhu Mengqian;Xu Liang

作者机构:四川大学华西药学院天然药物系暨教育部靶向药物重点实验室成都610041 

出 版 物:《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期:2021年第41卷第7期

页      面:2885-2890页

核心收录:

学科分类:081704[工学-应用化学] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-化学工程与技术] 070303[理学-有机化学] 0703[理学-化学] 

基  金:国家自然科学基金(No.21871190)资助项目 

主  题:喜树碱 Pictet-Spengler反应 氧杂Diels-Alder反应 Winterfeldt氧化 形式合成 

摘      要:以色胺和方便易得的乙基戊烯二醛盐为起始物,以简洁的步骤(最终实现喜树碱全合成共9步反应)完成了喜树碱的生源启发下的无保护基形式合成.合成路线涉及关键的Pictet-Spengler反应,分子内氧杂Diels-Alder反应高效构建单萜吲哚中间体,以及Winterfeldt高效仿生氧化吲哚合成喹啉酮结构.

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