枸橼酸他莫昔芬缓释片在健康人体的生物等效性

作     者：梁宇光 高洪志 林丽娜 胡锦超 刘泽源 LIANG Yu-guang;GAO Hong-zhi;LIN Li-na;HU Jin-chao;LIU Ze-yuan

作者机构：军事医学科学院附属医院药学部北京100071 

出 版 物：《中国临床药理学杂志》 (The Chinese Journal of Clinical Pharmacology)

年 卷 期：2007年第23卷第3期

页      面：195-198页

核心收录：

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100706[医学-药理学] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

主　　题：枸橼酸他莫昔芬缓释片 高效液相色谱-串联质谱 生物等效性 

摘      要：目的评价2种枸橼酸他莫昔芬制剂(抗肿瘤药)在健康人体的生物等效性。方法用双周期自身随机交叉试验设计。20名健康男性志愿者单剂量口服试验制剂或参比制剂,血浆样品用高效液相色谱-串联质谱测定,以内标法计算血药浓度。结果枸橼酸他莫昔芬受试制剂及参比制剂Cmax分别为(28.02±18.05),(44.43±13.53)μg·L-1;tmax分别为(7.35±2.30),(4.30±0.92)h;t1/2(ke)分别为(130.25±49.49),(120.87±34.22)h;AUC0-tn分别为(3.14±1.09),(3.42±1.16)mg·h·L-1;AUC0-∞分别为(3.44±1.20),(3.69±1.31)mg·h·L-1;试验制剂枸橼酸他莫昔芬缓释片的相对生物利用度F0-tn、F0-∞分别为(92.79±16.97),(94.79±15.78)%。结论试验制剂和参比制剂具有生物等效性;但前者Cmax有所降低,tmax有所延长,表现出明显的缓释特征。