蟾皮中的蟾蜍甾烯类成分及其细胞毒活性研究

作     者：李宝晶 吴炎 王磊 叶文才 LI Bao-jing;WU Yan;WANG Lei;YE Wen-cai

作者机构：云南中医药大学中药学院云南昆明650500 暨南大学药学院广东广州510632 

出 版 物：《中草药》 (Chinese Traditional and Herbal Drugs)

年 卷 期：2021年第52卷第10期

页      面：2876-2883页

核心收录：

学科分类：0710[理学-生物学] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 1005[医学-中医学] 1002[医学-临床医学] 0703[理学-化学] 10[医学] 100602[医学-中西医结合临床] 

基　　金：国家自然科学基金项目(81860760) 云南省应用基础研究计划项目(2017FD110) 云南民族大学民族药资源化学国家民族事务委员会-教育部重点实验室开放基金(MZY1608)。 

主　　题：蟾皮 蟾蜍甾烯类化合物 细胞毒活性 3 23-二羟基-γ-内酯-24-去甲-14 20(22)-二烯-21-胆酸 3-表-酯蟾毒配基 3-氧-蟾蜍它灵 

摘      要：目的研究蟾皮(中华大蟾蜍Bufo bufo gargarizans的干燥皮)中的蟾蜍甾烯类成分及其细胞毒活性。方法利用硅胶、ODS、凝胶、高效液相色谱等方法对中药蟾皮的化学成分进行分离,运用IR、UV、NMR、MS及单晶X-衍射等波谱学方法对分离得到的化合物进行结构鉴定,采用MTT法测试化合物对人肝癌HepG2细胞、人非小细胞肺癌A549细胞及人宫颈癌He La细胞的增殖抑制活性。结果从蟾皮95%乙醇提取物的氯仿萃取部位共分离鉴定了14个蟾蜍甾烯类成分,分别为3,23-二羟基-γ-内酯-24-去甲-14,20(22)-二烯-21-胆酸(1)、3-表-酯蟾毒配基(2)、3-表-去乙酰华蟾蜍精(3)、3-表-蟾蜍灵(4)、3-氧-去乙酰华蟾蜍精(5)、3-氧-蟾蜍它灵(6)、3-氧-伪沙蟾蜍精(7)、3-oxo-Δ4(5)-resibufogenin(8)、3-oxo-Δ4(5)-cinobufotalin(9)、3-dehydroscillarenin(10)、3-氧-毛地黄毒苷配基(11)、digirezigenin(12)、bufogargarizin A(13)、bufogargarizin B(14)。化合物6、9、10对Hep G2、A549及He La细胞具有显著的增殖抑制活性,半数抑制浓度(IC50)为0.11~1.67μmol/L。结论化合物1为新天然产物,并首次报道其核磁数据;化合物1~14均为首次从蟾皮中分离得到;化合物6、9、10具有显著的细胞毒活性。