通过泰乐内酯羟基的选择性氧化改进泰地罗新合成工艺
Improve the Synthesis of Tildipirosin by Selective Oxidation on Hydroxyl Tylosin's Lactone作者机构：宁夏泰益欣生物科技有限公司银川750205
出 版 物：《中国兽药杂志》 (Chinese Journal of Veterinary Drug)
年 卷 期：2021年第55卷第5期
页 面：37-43页
学科分类：090603[农学-临床兽医学] 09[农学] 0906[农学-兽医学]
摘 要：泰地罗新是一种新型泰乐菌素类抗生素,其特征是将泰乐菌素内酯C20,23的取代基用哌啶取代。本研究为解决C23羟基氨化反应难度较高的问题,通过TEMBO选择性氧化,将泰乐内酯23位羟基氧化为羰基。再与哌啶进行Wallach反应,以合成泰地罗新。该路线规避了C23羟基碘化过程成本高、反应得率低的问题,反应平均总摩尔收率90.11%,终产物含量971 mg/g。
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