含6-氟喹唑啉片段的新型1,3,4-噁(噻)二唑类衍生物的合成及抗菌活性研究

作     者：石军 罗娜 丁慕晗 李传会 万苏然 李培甲 李君荭 鲍小平 Shi Jun;Luo Na;Ding Muhan;Li Chuanhui;Wan Suran;Li Peijia;Li Junhong;Bao Xiaoping

作者机构：贵州大学精细化工研究开发中心绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地教育部绿色农药与农业生物工程重点实验室贵阳550025 

出 版 物：《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期：2021年第41卷第2期

页      面：738-756页

核心收录：

学科分类：090403[农学-农药学(可授农学、理学学位）] 081704[工学-应用化学] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-化学工程与技术] 09[农学] 070303[理学-有机化学] 0904[农学-植物保护] 0703[理学-化学] 

基　　金：贵州省自然科学基金(No.20201Z025) 贵州省教育厅科技拔尖人才支持计划(No.2018038) 贵州省高层次留学人才创新创业(No.201809)资助项目 

主　　题：1,3,4-噁二唑 1,3,4-噻二唑 6-氟喹唑啉 合成 抗菌活性 

摘      要：为寻找高效农用抗菌先导化合物,通过活性亚结构拼接法设计合成了50个含6-氟喹唑啉片段的新型1,3,4-噁(噻)二唑类衍生物6 a〜6 y和8a〜8y,其结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS手段进行了表征,且化合物6i和8x的结构最终由X射线单晶衍射法加以确认.初步抗菌测试表明,部分化合物表现出较好的体外抗真菌活性.在50μg/m L浓度下,化合物6b、6d、6t、6v和6x对小麦赤霉病菌的抑制率分别为58%、58%、55%、63%和60%,化合物6 v和8v对苹果腐烂病菌的抑制率分别为71%和64%,化合物6 v对油菜炭疽病菌的抑制率为72%,它们均优于对照药剂噁霉灵(分别为51%、61%和70%).此外,部分化合物在100μg/m L浓度下也表现出一定的体外抗细菌活性.