配伍对芒果苷在INS-1细胞药代动力学的影响及其在细胞内的分布

作     者：方佳 周鸿 黎梓霖 林爱华 刘奕明 FANG Jia;ZHOU Hong;LI Zi-lin;LIN Ai-hua;LIU Yi-ming

作者机构：广州中医药大学第二附属医院Ⅰ期临床研究室广东广州510120 广州中医药大学第二附属医院珠海医院广东广州510120 广州中医药大学第二附属医院广东省中医证候临床研究重点实验室广东广州510120 

出 版 物：《中国药理学通报》 (Chinese Pharmacological Bulletin)

年 卷 期：2021年第37卷第4期

页      面：579-584页

核心收录：

学科分类：1008[医学-中药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 10[医学] 100602[医学-中西医结合临床] 

基　　金：广东省科技计划项目(No 2017B030314166 2014A020221115) 

主　　题：知母-黄柏 芒果苷 INS-1细胞 细胞药代动力学 线粒体 细胞核 细胞质 

摘      要：目的考察配伍黄柏对知母中芒果苷(mangiferin,MGF)在INS-1细胞药代动力学特征的影响,及芒果苷在正常和氧化损伤状态的INS-1细胞内的分布变化。方法以芒果苷单体、知母和知母-黄柏药对形式等剂量给药INS-1细胞,运用LC-MS/MS测定INS-1细胞中MGF的含量;设置正常组和模型组(140μmol·L^(-1 )H _(2)O _(2)处理INS-1细胞1 h),给药100μmol·L^(-1 ) MGF,分离线粒体、细胞核及胞质并检测其中的MGF。结果与单体给药相比,知母和药对给药后MGF在细胞内的浓度升高,药对组AUC_((0-t))明显高于单体组和知母组(P0.01);INS-1细胞单次给药MGF 100μmol·L^(-1 )后,正常组MGF主要分布于细胞核,模型组MGF主要分布于胞质;与正常组相比,MGF在模型组的线粒体和胞质中C _(max)和AUC_((0-t))升高(P0.01),细胞核中C _(max)和AUC_((0-t))明显降低(P0.05)。结论配伍黄柏对知母有效成分芒果苷进入INS-1细胞具有促进作用;氧化损伤处理会改变MGF在INS-1细胞内的分布。