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红景天活性成分络塞维的合成

Synthesis of the active ingredient rosavin of Rhodiola rosea

作     者:刘航 李安鹏 赵庆杰 徐伟 LIU Hang;LI Anpeng;ZHAO Qinjie;XU Wei

作者机构:福建中医药大学药学院福建福州350100 海军军医大学药学院上海200433 

出 版 物:《药学实践杂志》 (Journal of Pharmaceutical Practice)

年 卷 期:2021年第39卷第2期

页      面:130-133页

学科分类:1008[医学-中药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基  金:科技部重大新药创制专项(2018ZX09J18108-001-002) 

主  题:红景天 络塞维 全合成 选择性保护 

摘      要:目的研究红景天活性成分络塞维(rosavin)的化学全合成方法。方法以β-D-五乙酰葡萄糖、1-羟基-2,3,4-三乙酰阿拉伯吡喃糖、肉桂醇为起始原料,经1-位选择性脱乙酰基、糖苷化反应、葡萄糖6-OH选择性保护及脱保护等8步反应制备目标化合物。结果以高收率成功获得目标产物络塞维,结构经ESI-MS和1H-NMR、13C-NMR确证。首次报道以叔丁基二苯基氯硅烷高选择性、高收率保护6-OH的技术途径。结论该合成路线具有操作简单,收率高,安全性好等优点。

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