pH值对瑞格列奈平衡溶解度及油水分配系数的影响
Effect of pH Value on Equilibrium Solubility and Oil Water Partition Coefficient of Repaglinide作者机构:广东省药品检验所广东广州510663
出 版 物:《海峡药学》 (Strait Pharmaceutical Journal)
年 卷 期:2021年第33卷第1期
页 面:18-20页
学科分类:100702[医学-药剂学] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学]
摘 要:目的测定瑞格列奈在不同pH溶液中的平衡溶解度及其在正辛醇-水系统中的油水分配系数,为瑞格列奈动力学性质、新剂型设计和生物药剂学分类提供依据。方法采用摇瓶-高效液相色谱法分别测定瑞格列奈在不同pH溶液中的平衡溶解度和正辛醇-水/缓冲液体系中的油水分配系数。结果在37℃下,瑞格列奈在pH为1.0、2.0、3.0、4.0、5.0、6.8缓冲液和水中,平衡溶解度分别为6.596、0.810、0.082、0.014、0.009、0.061和0.015 mg·mL^(-1),平均油水分配系数分别为0.9、1.7、2.7、3.4、3.6、2.9和2.6。结论瑞格列奈为低溶解性,脂溶性好的药物,而且其平衡溶解度和油水分配系数与pH密切相关,本研究可以佐证其属于生物药剂学(BCS)分类系统中的Ⅱ类药物。