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新型含硫哌嗪无异味试剂在甲维盐合成中的应用

Synthesis of Novel Odorless Methylthio Containing 1,4-N,N′-Hexahydroperimidines and Application in Synthesis of Emamectin Benzoate

作     者:王博 高永民 李立华 李志峰 田学芳 史秀肖 范立攀 贾成国 WANG Bo;GAO Yong-min;LI Li-hua;LI Zhi-feng;TIAN Xue-fang;SHI Xiu-xiao;FAN Li-pan;JIA Cheng-guo

作者机构:河北威远生物化工有限公司石家庄052165 

出 版 物:《农药》 (Agrochemicals)

年 卷 期:2021年第60卷第1期

页      面:14-17页

学科分类:1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学] 

主  题:Swern氧化反应 Corey-Kim氧化反应 无异味氧化剂 甲维盐生产工艺 

摘      要:[目的]合成并筛选出可以替代二甲基亚砜进行阿维菌素4″位羟基氧化的含硫哌嗪试剂,避免臭味物质二甲基硫醚的产生,改善生产环境、达到环保要求。[方法]采用含有甲硫基的化合物与饱和含氮杂环化合物缩合得到含硫哌嗪衍生物,可用于Corey-Kim氧化反应;缩合产物再经过双氧水氧化得到亚砜基化合物,可以用于Swern氧化反应。将这2类化合物用于甲维盐生产工艺中的氧化反应,考察氧化效果以及所制备衍生物的回收率。[结果]合成了多个含硫哌嗪衍生物,并进行了甲维盐生产工艺中的氧化反应试验,筛选出N-甲基-N′-[3-(甲硫基)丙基]哌嗪及N-甲基-N′-[3-(甲基亚磺基)丙基]哌嗪这2个氧化反应效果较好并且回收率较高的新型无异味氧化剂。

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