两种AZT-氟喹诺酮偶联物体外抗HIV-1及抗菌活性的研究

作     者：龙晶 Dharmarajan Sriram 张高红 郑永唐 LONG Jing;Dharmarajan Sriram;ZHANG Gao-hong;ZHENG Yong-tang

作者机构：中国科学院昆明动物研究所动物模型和人类疾病机理重点实验室、分子免疫药理学实验室云南昆明650223 Birla Institute of Technology ＆ Science Pilani 333031 India 中国科学院研究生院北京100039 

出 版 物：《中国药理学通报》 (Chinese Pharmacological Bulletin)

年 卷 期：2009年第25卷第1期

页      面：30-34页

核心收录：

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 100705[医学-微生物与生化药学] 1002[医学-临床医学] 1001[医学-基础医学(可授医学、理学学位)] 100103[医学-病原生物学] 10[医学] 

基　　金：国家科技攻关计划资助项目(No2004BA719A14) 中国科学院知识创新工程重要方向资助项目(NoKSCX1-YW-R-24) 云南省科技攻关计划资助课题(No2004NG12) 

主　　题：AZT氟-喹诺酮偶联物 HIV-1 金黄色葡萄球菌 抗HIV-1 抗菌 

摘      要：目的体外测定两种AZT-氟喹诺酮偶联物SRLZ和SROZ的抗HIV-1活性及抗菌活性。方法通过合胞体抑制、HIV-1感染细胞保护、HIV-1 p24抗原测定等方法检测急性感染中化合物对HIV-1实验株、临床分离株的抑制作用和对慢性感染细胞中的病毒复制影响;通过体外金黄色葡萄球菌的抑制实验检测化合物的抗菌活性。结果AZT-氟喹诺酮偶联物SRLZ和SROZ能抑制HIV-1实验株诱导的合胞体形成,减少病毒感染细胞的死亡和抑制病毒在细胞内的复制;SRLZ和SROZ对HIV-1临床分离株也有较好的抑制作用;SRLZ和SROZ对HIV-1的抑制活性与AZT相近;AZT-氟喹诺酮偶联物也能抑制金黄色葡萄球菌,其MIC值与其相应的阳性药物相近。结论SRLZ和SROZ有很好的抗HIV-1活性和抗菌活性。