钯催化全取代吡唑导向的C(sp^2)—H键后期芳基化反应

作     者：付小盼 王杨阳 杨金月 吴高荣 夏成才 冀亚飞 Fu Xiaopan;Wang Yangyang;Yang Jinyue;Wu Gaorong;Xia Chengcai;Ji Yafei

作者机构：华东理工大学药学院制药工程与过程化学教育部研究中心上海200237 山东第一医科大学(山东省医学科学院)药学院山东泰安271016 

出 版 物：《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期：2020年第40卷第12期

页      面：4305-4314页

核心收录：

学科分类：081704[工学-应用化学] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-化学工程与技术] 070303[理学-有机化学] 0703[理学-化学] 

基　　金：Project supported by the National Natural Science Foundation of China(No.21676088) 

主　　题：芳基化 后期官能化 全取代的吡唑 C(sp^2)—H键 

摘      要：发展了一种钯催化全取代吡唑类化合物的邻位C(sp2)—H键后期芳基化的反应体系.通过对反应条件的优化,得到了最高效的芳基化反应条件.该催化体系表现出广泛的底物适用性、良好的官能团耐受性以及优良的分离收率.进行了控制实验,如分子间的竞争实验和放大克级实验,氘代动力学实验证明了C—H键的断裂是决速步骤.最后,通过制备双核二聚体环钯化中间体,提出了合理的钯催化循环反应机理.