水介质中合成吗啉基N-杂环芳胺化合物

作     者：刘长春 周鑫鑫 卢环宇 闵沁 Liu Changchun;Zhou Xinxin;Lu Huanyu;Min Qin

作者机构：江苏食品药品职业技术学院制药工程学院江苏淮安223003 

出 版 物：《精细石油化工》 (Speciality Petrochemicals)

年 卷 期：2021年第38卷第1期

页      面：47-51页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 081704[工学-应用化学] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-化学工程与技术] 070303[理学-有机化学] 0703[理学-化学] 10[医学] 

基　　金：淮安市自然科学研究计划(HAB201916) 

主　　题：N-杂环芳胺 吗啉 芳香亲核取代反应 合成 

摘      要：研究了水介质中氯代N-杂环芳胺与吗啉的芳香亲核取代反应(SNAr),探讨了不同的催化剂和溶剂等对SNAr反应的影响及底物适用性。实验结果表明:在盐酸作用下,不同的氯代N-杂环芳胺底物与吗啉在水介质中能顺利发生SNAr反应,在底物与吗啉、盐酸的物质的量比为1∶3∶0.3、水的用量为1 mL/mmol底物、130℃反应2~8 h的条件下,不需要进一步纯化,可得到一系列高纯度的吗啉基N-杂环芳胺化合物,收率75.0%~97.6%。在给定反应条件下,2,4-二氯代底物有较好的区域选择性,以较高的收率得到4-位吗啉基单取代产物。